Каталог
Раствор - 1 амп.:
3 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - коробки картонные.
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без посторонних включений.
Противовоспалительное, анальгезирующее.
Всасывание
После в/м введения в дозе 75 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 1.9-4.8 мкг/мл (в среднем 2.7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения концентрация в плазме составляет в среднем 10% от Cmax.
При ректальном введении в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 1 мкг/мл. 50% активного вещества подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Cmax диклофенака в плазме крови находится в прямой зависимости от применяемой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd - 550 мл/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. После ректального введения Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Диклофенак выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение
T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
НПВС. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
В/м (для кратковременного лечения болевого синдрома) и ректально:
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анемией, бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, при алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в фазе ремиссии, при сахарном диабете, индуцированной порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг); детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг).
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Со стороны ЦНС: > 1% - головная боль, головокружение;
Со стороны органы чувств: > 1% - шум в ушах;
Дерматологические реакции: > 1% - кожный зуд, кожная сыпь;
Со стороны мочевыделительной системы: > 1% - задержка жидкости;
Со стороны системы кроветворения: > 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Аллергические реакции:
Местные реакции: при в/м введении - жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани; при ректальном введении - раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.
Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне применения антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Диклак® уменьшает эффективность антигипертензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Диклак® уменьшает эффективность гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
При одновременном применении колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, приеме этанола повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Раствор для в/м введения. Водят в/м глубоко. Разовая доза - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения - не более 2 дней. При необходимости продолжения терапии диклофенак применяют ректально в виде суппозиториев или в лекарственной форме для приема внутрь.
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка и введение активированного угля (при случайном приеме внутрь), симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
При ректальном применении в период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, употребления алкоголя.
