Каталог
Таблетки - 1 табл.:
В блистере 20 шт.; в коробке картонной 1 блистер.
Белые или почти белые круглые плоские таблетки с гравировкой «Н» на одной стороне и риской — на другой.
Диуретическое средство.
Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 6–12 ч. После приема внутрь дозы в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч.
На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Выводится, в основном, через почки (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 ч, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью — 11,5 ч, а для пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 ч.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно калия и магния, также увеличивается.
В максимальных терапевтических дозах натрийуретический/диуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают своего максимума примерно через 4 ч. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения иона бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.
С осторожностью следует применять препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, применении сердечных гликозидов, а также у пациентов пожилого возраста.
Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III третьем триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.
Препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы).
Нарушение электролитного баланса
Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.
Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Влияние препарата на данные лабораторных анализов
Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками. Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.
Дозу следует подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Препарат следует принимать внутрь после еды.
Взрослым
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг/сут однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. При комбинировании Гипотиазида с другими антигипертензивными препаратами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого препарата для предупреждения чрезмерного снижения АД.
Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели.
При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/сут однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы препарата до 200 мг/сут.
При синдроме предменструального напряжения препарат назначают в дозе 25 мг/сут и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза препарата 50-150 мг (в несколько приемов).
В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть <3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния.
Детям
Дозы следует устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2поверхности тела 1 раз/сут. Суточная доза у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:
Сердечно-сосудистые: тахикардия, снижение АД, шок.
Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.
Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.
Почечные: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Лечение: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет.
Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата.
Абсорбцию препарата можно уменьшить назначением активированного угля. В случае снижения АД или шока следует возместить ОЦК и электролиты (калий, натрий).
Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.
