Гептрал

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой — 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный — 4,4 мг; натрия крахмала гликолат — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина — 342,4 мг; натрия гидроксида — 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Биодоступность при приеме внутрь — 5%, при в/м введении — 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2-6 ч. Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Гептрал противопоказан при наличии реакций гиперчувствительность, в период беременности (I и II триместры).

Применение гептрала противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения препаратом гептрал следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью гептрал применяется у пациентов детского возраста.

При приеме гептрала возможно возникновение изжоги, боли. Неприятные ощущения в области эпигастрия, т.к. активное вещество имеет кислый pH.

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Гептрал таблетки принимают внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно) гептрал порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.

Клинических случаев передозировки не отмечалось.