Минизистон 20 фем

Драже — 1 драже этинилэстрадиол — 0,02 мг левоноргестрел — 0,1 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный модифицированный, поливидон 25 000, сахароза, магния стеарат, поливидон 700000, полиэтиленгликоль 6000, кальция карбонат, тальк, глицерин 85%, пигмент железа оксид желтый, пигмент железа оксид красный, титана двуокись, воск в блистере по 21 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Монофазный комбинированный пероральный контрацептив.

Левоноргестрел Левоноргестрел, принятый внутрь, всасывается быстро и полностью. Cmax препарата в сыворотке крови, равная примерно 2 нг/мл, достигается приблизительно через 1 ч после приема внутрь Минизистона® 20 фем. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер; примерный T1/2 в первой фазе составляет 0,5 ч, во второй — 20 ч. Скорость метаболического клиренса из плазмы равна приблизительно 1,5 мл/мин/кг. Левоноргестрел не выделяется из организма в неизмененной форме: он элиминируется в виде метаболитов с T1/2 продолжительностью около 1 сут, причем почти одинаковыми частями почками и желчевыводящей системой. Биотрансформация происходит по общим путям метаболизма стероидов. Биологически активных веществ среди метаболитов не обнаружено. Левоноргестрел связывается сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Примерно всего 1,5% относительной общей концентрации препарата находятся в сыворотке в свободной форме, тогда как примерно 65% связано с ГСПС. Соотношение фракций препарата (свободная, связанная с альбумином и связанная с ГСПС) зависит от содержания в крови ГСПС. Вслед за индукцией связывающего белка фракция, связанная с ГСПС, повышается, в то время как свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Накопление в организме левоноргестрела при его ежедневном приеме происходит почти полностью во второй фазе элиминации. Состояние равновесной концентрации достигается на 3-4-е сутки. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПС в плазме крови. При приеме Минизистона® 20 фем концентрация ГСПС повышается примерно на 70%, благодаря тому, что этот препарат содержит этинилэстрадиол. Общая концентрация левоноргестрела в сыворотке линейно возрастает с увеличением ее специфической связывающей способности. Уровень левоноргестрела в сыворотке крови не претерпевает дальнейших изменений после 1-3 регулярных курсов приема благодаря тому, что индукция активности заканчивается. По достижении состояния равновесной концентрации уровень левоноргестрела в сыворотке крови в 3-4 раза выше, чем после однократного приема. Абсолютная биодоступность левоноргестрела приближается к 100%. Приблизительно 0,1% дозы левоноргестрела, полученной матерью, передается с молоком ребенку. Этинилэстрадиол Принятый внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. После приема Минизистона® 20 фем Cmax препарата в сыворотке крови, равная примерно 60-70 пкг/л, достигается через 1-2 ч. Затем концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 препарата в пределах 1-2 ч, вторая — в пределах 10-20 ч. По техническим причинам эти показатели могут быть рассчитаны только при приеме препарата в высоких дозах. Установлено, что кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен приблизительно 5 л/кг, а скорость его метаболического клиренса из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в высокой степени (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол метаболизируется уже в фазе всасывания первого пассажа через печень, что приводит к снижению и индивидуальным колебаниям его биодоступности при пероральном приеме. Этинилэстрадиол не элиминируется в свободной форме; элиминируются его метаболиты, T1/2 которых равен примерно 1 сут. Отношение доли метаболитов, выделяемых с мочой, к доле, выделяемой с желчью, соответствует 40:60. Благодаря относительно большому T1/2 препарата в конечной фазе элиминации содержание препарата в плазме при достижении равновесной концентрации на 30-40% выше, чем после его применения в течение 5-6 сут. Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола подвержена значительным индивидуальным колебаниям. После приема Минизистона® 20 фем внутрь она составляет примерно 40-60% принятой дозы. У кормящих матерей около 0,02% суточной дозы этинилэстрадиола может попадать в организм ребенка с грудным молоком. Прием других препаратов может оказывать влияние на системную биодоступность этинилэстрадиола. Однако взаимодействия с высокими дозами витамина С не выявлено. При длительном приеме этинилэстрадиол индуцирует повышение синтеза кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) и ГСПС, причем степень индукции синтеза ГСПС зависит от типа и дозы употребляемого одновременно гестагена.

Контрацептивный эффект Минизистона® 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода планирования семьи. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

• Предупреждение беременности;
• боли в середине цикла, нерегулярные месячные.

• гепатит,холецистит;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертония;
• анемия;
• хронический колит;
• опухоли грудных желез и половых органов;
• непереносимость препарата.

противопоказан при беременности

• Тошнота, боль в животе,
• увеличение или уменьшение массы тела;
• нагрубание молочных желез;
• изменение либидо;
• кровянистые выделений из влагалища;
• головные боли, изменчивость настроения, утомляемость;
• кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.

Лекарственные взаимодействия, в результате которых повышается клиренс половых гормонов, могут вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Это было установлено в отношении фенитоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбамазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Механизм этого взаимодействия основан на изменении работы печеночных ферментов. Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких, как ампициллины и тетрациклины). Механизм этого действия не выяснен. Женщины, получающие любые из вышеупомянутых классов ЛС коротким курсом, в дополнение к Минизистону® 20 фем должны временно использовать барьерный метод контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены. Во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены в дополнение к Минизистону® 20 фем должен использоваться барьерный метод контрацепции (например презерватив). Если применение перечисленных препаратов начато в конце приема упаковки Минизистона® 20 фем, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме. Женщинам, получающим эти препараты длительным курсом, следует рекомендовать иные (негормональные) методы контрацепции (например презерватив).

Для предупреждения беременности на пятый день от первого дня менструации начинают прием таблеток белого цвета. В течение 11 дней принимают ежедневно в одно и то же время по 1 таб., после чего в течение 10 дней принимают ежедневно в одно и то же время по 1 таб. розового цвета (желательно вечером). Затем делают перерыв в приеме в течение 7 дней. В этот период вследствие отмены препарата наступает менструальноподобное кровотечение. Вне зависимости от возникновения и длительности кровотечения следующий 21-дневный курс приема препарата необходимо начинать сразу после окончания 7-дневного перерыва (желательно в тот же день недели). Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то пропущенную таблетку надо принять в кратчайший срок, при этом очередная таблетка принимается в обычное время. Применение в лечебных целях индивидуально.

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы: тошнота, рвота и, у маленьких девочек, небольшое влагалищное кровотечение. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Минизистоном® 20 фем в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Венозная тромбоэмболия, манифестирующая в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких, может развиваться во время использования всех комбинированных пероральных контрацептивов. Приблизительная частота венозных тромбозов и тромбоэмболии у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (содержание этинилэстрадиола — менее 50 мкг) составляет до 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0,5-3 на 10000 женщин в год — у пациенток, неиспользующих пероральные контрацептивы. Однако частота венозных тромбоэмболий при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. К симптомам венозного и артериального тромбоза относится боль в одной ноге, ее отечность или их сочетание; внезапно развивающаяся сильная боль в груди (независимо от того, иррадиирует ли она в левую руку); внезапное затруднение дыхания; внезапно начинающийся мучительный кашель; тяжелая продолжительная тупая головная боль; внезапная частичная или полная потеря зрения; диплопия; нарушение артикуляции или афазия; коллапс, иногда сопровождаемый локальными судорогами; слабость или крайне выраженная парестезия, внезапно возникающие с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; острый живот. Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: а) с возрастом; б) у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); в) при наличии: - семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда- либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов; - ожирения (индекс массы тела — >30 кг/м2); - дислипопротеинемии; - артериальной гипертензии; - заболеваний клапанов сердца; - фибрилляции предсердий; - длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде. Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов. Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Опухоли. О повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов было сообщено в некоторых эпидемиологических исследованиях. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки относятся к особенностям полового поведения и другим факторам, типа вируса папилломы человека. Мета-анализ эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1,24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. Раковые опухоли молочных желез у женщин, когда-либо употреблявших комбинированные пероральные контрацептивы, были клинически менее выражены, чем у женщин, никогда их не употреблявших. В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухоли печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Другие состояния. У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом ее, нельзя исключить повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкая, клинически значимая артериальная гипертензия, для врача является благоразумным отмена этих препаратов и лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления. Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов. Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низко дозированные комбинированные пероральные контрацептивы (содержание этинилэстрадиола — <0,05 мг). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Женщины со склонностью к хлоазме ко время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения. Лабораторные тесты. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.