Октреотид

Раствор для внутривенного и подкожного введения - 1 амп.:

• активное вещество: октреотид - 50/100/300 мкг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9/9 мг; вода для инъекций — до 1/1 мл.

Раствор для внутривенного и подкожного введения 50, 100, 300 мкг/мл. По 1 мл в ампулах из бесцветного стекла с цветовой маркировкой в виде двух зеленых полосок или в ампулах темного стекла, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, или ампулах с точкой разлома. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона коробочного.

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Соматостатиноподобное.

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг. T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизмененном виде, почками.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

• лечение острого панкреатита;
• остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
• профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

• повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени других трансаминаз.

Длительное применение Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны ССС: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БКК, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

П/к, в/в (капельно).

Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Для остановки язвенных кровотечений вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100–200 мкг вводят п/к за 1–2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100–200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5–7 последовательных дней.

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.