Вивитрол точка трезвости

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия — 1 фл. налтрексон, инкапсулированный в сополимер молочной и гликолевой кислоты (полимер — 75:25 DL JN1) — 430 мг (избыток 12,9%) растворитель: кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза); полисорбат 20; натрия хлорид; вода для инъекций в стеклянных флаконах объемом 5 мл, укупоренных резиновой пробкой, снабженной колпачком типа flip-off (в комплекте с растворителем — во флаконах по 4 мл, 1 шприцем объемом 5 мл, 1 короткой иглой — для приготовления суспензии и 2 иглами с защитным колпачком — для инъекции); в пачке картонной 1 комплект.

Стерильный порошок и стерильный растворитель для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия. Порошок: от белого или почти белого до светло-желто-коричневого цвета, без видимых посторонних включений, легко суспендируется в растворителе без образования агломератов. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленная суспензия: от белого до белого со слегка желтовато-коричневым оттенком цвета, должна проходить через иглу (входящую в комплект) с небольшим сопротивлением или без сопротивления. Не должно происходить выхода растворителя без суспензии.

Всасывание. Вивитрол — препарат пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 нед или 1 раз в месяц. После в/м введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2-3 дня. Начиная приблизительно с 14 дня после введения препарата, его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 мес. Сmax и AUC налтрексона и его основного метаболита — 6-бета-налтрексола в плазме крови пропорциональны введенной дозе препарата Вивитрол. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг препарата Вивитрол в 3-4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигалась к концу междозового интервала. После повторного введения наблюдается минимальная кумуляция налтрексона и 6-бета-налтрексола в крови (<15%). Распределение. Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21%). Метаболизм. Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит — 6-бета-налтрексол, образуется цитозольным ферментом — дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме препарата. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон и 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом. При в/м введении препарата Вивитрол по сравнению с пероральным приемом образуется значительно меньше 6-бета-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени. Выведение. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем в неизмененном виде выводится минимальное количество препарата. T1/2 налтрексона составляет 5-10 дней и зависит от деградации полимера. T1/2 6-бета-налтрексола — тоже 5-10 дней. Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата Вивитрол не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким больным коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функций печени фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась. Почечная недостаточность. Результаты фармакокинетических анализов указывают, что легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50-80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата Вивитрол и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась. Влияние пола. Исследование, проведенное с участием здоровых пациентов обоего пола (18 мужчин и 18 женщин), показало, что пол не влияет на фармакокинетику препарата Вивитрол. Влияние возраста и расы. Фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась у пожилых пациентов, детей и представителей разных рас.

Налтрексон — опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызвать сужение зрачков. Применение препарата Вивитрол не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением дозы опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Препарат Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамподобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Вивитрол — современный препарат для лечения алкогольной зависимости.

• Алкогольная зависимость при способности пациента воздержаться от приёма алкоголя;
• синдром острой отмены при опиоидной зависимости и вероятность его развития (перед началом терапии пациент должен прекратить приём опиоидов за 7 – 10 дней).

Противопоказания

• Приём наркотических анальгетиков;
• текущая физиологическая опиоидная зависимость;
• положительный результат провокационной пробы налоксоном, наличие опиоидов в моче;
• состояние острой отмены опиоидов;
• гиперчувствительность к компонентам Вивитрола.

При тяжёлых нарушениях функции печени и почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изучалась.

• Приём наркотических анальгетиков;
• текущая физиологическая опиоидная зависимость;
• положительный результат провокационной пробы налоксоном, наличие опиоидов в моче;
• состояние острой отмены опиоидов;
• гиперчувствительность к компонентам Вивитрола.

При тяжёлых нарушениях функции печени и почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изучалась.

По степени токсичности Вивитрол относится к категории C. Влияние препарата на протекание беременности не изучалось. Назначать беременным в случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск. Не назначать в период лактации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в спине, суставах, конечностях, мышцах, скованность в суставах, мышцах, спазм и подёргивание мышц.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, желудочно-кишечное расстройство, дискомфорт и боль в животе, извращение вкуса, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны подкожных тканей, кожи: конъюнктивит, папулезные высыпания, сыпь, усиленное потоотделение, потница, зуд.

Со стороны дыхательной системы: ларингит, фарингит, синусит, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, грипп, пневмония.

Со стороны ЦНС: мигрень, головокружение, головная боль, обморок, сонливость, нарушение внимания, седативное состояние, снижение умственной деятельности, синдром отмены алкоголя, раздражительность, нарушение сна.

Со стороны ССС: приливы, повышение артериального давления, тромбоз глубоких вен, учащенное сердцебиение.

Реакции в месте введения: болезненность, боль, зуд, припухлость, уплотнение, кровоизлияния

Взаимодействие препарата Вивитрола с другими препаратами не изучено. Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих ЛС (например препараты от кашля, простуды, антидиарейные препараты и опиоидные анальгетики). Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс препарата Вивитрол. Исследований для оценки клинической значимости влияния других препаратов на метаболизм препарата Вивитрол проведено не было, поэтому следует соблюдать осторожность и оценивать возможный риск и потенциальную пользу при назначении препарата Вивитрол совместно с другими препаратами. Показатели безопасности применения препарата Вивитрол совместно с антидепрессантами и без них одинаковы.

Рекомендованная однократная месячная доза составляет 380 мг. Препарат Вивитрол вводят в ягодичную мышцу. При пропуске даты очередного введения — следующую инъекцию ввести как можно скорее. Запрещено вводить внутривенно.

Данные о передозировке очень ограничены. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. У них не было отмечено никаких серьезных побочных явлений. Симптомы: наиболее распространенными побочными явлениями были реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение. Значительного повышения количества печеночных ферментов не отмечалось. Лечение: поддерживающая терапия.

Устранение блокады препарата Вивитрол. В экстренной ситуации в случае с пациентами, получающими лечение препаратом Вивитрол, предполагаемым способом снятия боли является регионарная анальгезия, седация бензодиазепином и применение ненаркотических анальгетиков или общей анестезии. В ситуациях, требующих применения наркотической аналгезии, требуемая доза опиоидов может оказаться выше обычной, в результате чего угнетение дыхания может быть более глубоким и длительным. Предпочтительно применение быстродействующего наркотического анальгетика, снижающего длительность угнетения дыхания. Количество вводимого анальгетика следует определять в соответствии с нуждами пациента. Могут возникнуть неопосредованные рецепторами явления (например, отек лица, зуд, генерализованная эритема или бронхоспазм), предположительно из-за секреции гистамина. Независимо от средства, выбранного для устранения блокады препарата Вивитрол, пациент должен подвергаться тщательному мониторингу соответствующим квалифицированным медперсоналом в специально оборудованном отделении реанимации. Депрессия и суицидальное поведение. Во время контролируемых клинических исследований препарата Вивитрол неблагоприятные явления суицидального характера (суицидальное мысли, попытки самоубийства, совершенные самоубийства) были нечастыми, однако встречались в группе пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол чаще, чем в группе пациентов, получающих плацебо (1% против 0). В некоторых случаях суицидальные мысли и поведение появлялись у пациента после завершения исследования, но были последствием депрессии, развившейся во время лечения препаратом. Имело место 2 совершенных самоубийства, в обоих случаях пациенты лечились препаратом Вивитрол. Прекращение приема препарата, связанное с проявлением депрессии, чаще происходило в группе пациентов, принимающих препарат Вивитрол (1%), чем в группе плацебо (0). В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании неблагоприятные явления, связанные с депрессивными настроениями наблюдались у 10% пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол в дозе 380 мг, а в группе пациентов, получающих инъекции плацебо — у 5%. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной зависимостью, в т.ч. пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Реакции в месте инъекции. Инъекции препарата Вивитрол могут сопровождаться болью, болезненностью, уплотнением, припухлостью, эритемой и зудом. Во время клинических исследований у одного пациента образовалось уплотнение, которое спустя 4 нед после инъекции продолжало увеличиваться с последующим развитием некроза, для удаления которого потребовалось хирургическое вмешательство. В ходе пострегистрационных наблюдений были отмечены другие случаи реакций в месте инъекции, включающие абсцесс, стерильный абсцесс, уплотнение и некроз, для устранения некоторых из них потребовалось хирургическое вмешательство. Пациентов следует предупреждать о необходимости информировать лечащего врача о возникновении любой реакции в месте инъекции препарата. Отмена алкоголя. Применение препарата Вивитрол не только не исключает, но и не снижает проявления симптомов, связанных с отменой приема алкоголя. Окклюзия сетчатки. Окклюзия ретинальной артерии после инъекции другого ЛС, содержащего сополимер молочной и гликолевой кислоты, в пострегистрационных исследованиях встречалась очень редко и имела место при наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во время клинических и пострегистрационных исследований препарата Вивитрол не было отмечено ни одного случая непроходимости ретинальной артерии. Препарат Вивитрол следует применять в виде в/м инъекции в ягодичную мышцу и избегать случайного попадания в кровеносный сосуд.